我国的新药研究已进入创新的时代，许多化学家参加到新药研发的行列中，他们迫切希望补充药物化学知识。本书为原著第二版，是一部经典的教材。书中从有机化学出发，讲述了药物设计和药物作用，从有机化学的视角，清晰地阐述怎样进行药物设计以及药物功能如何执行等方面的内容。

本书为原著第二版，是一部经典的教材。本书从有机化学的视角阐述了药物设计与药物作用的一般原理。
本书： 从有机化学的视角，清晰地阐述怎样进行药物设计以及药物功能如何执行；采用规范、清晰的体例编写，便于读者领会各章概念；包括大量的参考文献、彩图、结构式、流程图和图表。
第1章 绪论（郭宗儒）
1.1 药物化学定义
1.2 新药的发现
1.3 一般参考文献
1.4 参考文献
第2章 药物的发现、设计与开发（郭宗儒）
2.1 药物的发现
2.2 先导化合物的修饰：药物设计与研发
2.3 一般参考文献
2.4 习题
2.5 参考文献
第3章 受体（肖志艳）
3.1 引言
3.2 药物一受体相互作用
3.3 一般参考文献
3.4 习题
3.5 参考文献
第4章 酶（肖志艳）
4.1 酶是催化剂
4.2 酶催化作用的机理
4.3 辅酶催化作用
4.4 酶治疗
4.5 一般参考文献
4.6 习题
4.7 参考文献
第5章 酶的抑制与失活（刘站柱）
5.1 为什么要抑制酶?
5.2 耐药性
5.3 药物协同作用（联合用药）
5.4 酶的可逆性抑制剂
5.5 不可逆酶抑制剂
5.6 一般参考文献
5.7 习题
5.8 参考文献
第6章 作用于DNA的药物（俞晓明）
6.1 引言
6.2 DNA结构和性质
6.3 作用于DNA的药物分类
6.4 关于作用于受体药物的结语
6.5 一般参考文献
6.6 习题
6.7 参考文献
第7章 药物代射（徐柏玲）
7.1 引言
7.2 放射性化合物的合成
7.3 药物代谢研究中的分析方法
7.4 药物分子失活和排除途径
7.5 一般参考文献
7.6 习题
7.7 参考文献

第8章 前药和药物传输系统（俞晓明）
8.1 药物的酶促活化
8.2 药物活化的机理
8.3 一般参考文献
8.4 习题
8.5 参考文献
附录 各章习题参考答案
中文索引（郭宗儒）
英文索引（郭宗儒）